由德国马普分子生理研究所所长Waldmann教授带领的科研小组,新近成功研发出有12个中间步骤的级联反应,创下了目前所知世界最长合成级联新纪录。
级联反应用来快速、高效生产抗癌新药。一经启动,通过在一个反应器内完成的一系列中间步骤,便可获得理想的终端产品。马普的科学家用12步级联反应合成了生物活性物质——Controcountine。
复杂分子的有机合成通常费时费力,化学家必须连续完成很多单项步骤,并隔离每个阶段产品,直到获得所需物质。利用级联反应则可快速实现目标,其运作特点类似于多米诺骨牌效应:只需备好初始材料,启动第一步,在一系列连锁反应后,便可得到最终产品。由于整个级联反应发生在一个反应器中,无需隔离中间产品,如此既省时省力,也节省费用。
新的级联反应起始于简单的色胺化合物,运行12个步骤,经历9次不同的反应,有两个不同的催化机制参与其中,最终产品是一个在其中心具有4个环系统的复杂分子结构,整个反应过程持续10-30分钟。而利用传统方法,则至少需要几天甚至几周时间。
细胞培养试验证明,用Controcountine处理过的细胞不分裂成两个,而是3个或更多子细胞,从而失去存活能力。科学家们认为,此种生物活性物质展示出研发抗肿瘤制剂的新途径。
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